Las moléculas que regulan la actividad enzimática inhibiendo su actividad pueden clasificarse en reversibles e irreversibles. Las irreversibles se unen covalentemente al enzima y son útiles en farmacología (penicilina, aspirina).
Las reversibles pueden clasificarse, a su vez, en competitivas y no competitivas. Las competitivas modifican la Km del enzima ya que se unen al centro activo de éste e impiden la unión con el sustrato (se necesitará más para activar los enzimas). Las no competitivas se unen a otro lugar del enzima, modificando la Vmáx. (velocidad en que se forma producto por unidad de tiempo) ya que al unirse, el enzima queda inactivado.
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